Zoloft contém cloridrato de sertralina e SSRI. O cloridrato sertralina tem um peso molecular de 342,7 e possui o seguinte nome químico: (1S-Cis) -4- (34-diclorofenil) -1234-tetra-hidro-n-metil-1-naftalenamina. A fórmula empírica C₁₇H₁₇Ncl₂• O HCL é representado pela seguinte fórmula estrutural:

O cloridrato de sertralina é um pó cristalino branco que é levemente solúvel em água e álcool isopropílico e com moderação com moderação em etanol.

Os comprimidos de zoloft para administração oral contêm 28,0 mg 56,0 mg e 111,9 mg de cloridrato de sertralina equivalente a 25 50 e 100 mg de sertralina e os seguintes ingredientes inativos: di -hidrato de fosfato de cálcio dibásico D

A Zoloft Oral Solutions está disponível em uma garrafa de 60 ml de multidose. Cada ml de solução contém 22,4 mg de cloridrato de sertralina equivalente a 20 mg de sertralina. A solução contém os seguintes ingredientes inativos: álcool de glicerina (12%) mentol hidroxitolueno butilado (BHT). A solução oral deve ser diluída antes da administração [ver Dosagem e administração ]. O dispensador contém borracha natural seca.

Usos para zoloft

Zoloft é indicado para o tratamento do seguinte [ver Estudos clínicos ]:

• Transtorno depressivo maior (MDD)
• Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)
• Transtorno do pânico (PD)
• Transtorno de estresse pós -traumático (TEPT)
• Transtorno de Ansiedade Social (SAD)
• Transtorno disfórico pré -menstrual (PMDD)

Dosagem para Zoloft

Dose em pacientes com MDD OCD PD PTSD e SAD

A dosagem inicial recomendada e a dosagem máxima de Zoloft em pacientes com PTP e SAD de MDD OCD e SAD são exibidos na Tabela 1 abaixo. Uma dose de 25 mg ou 50 mg por dia é a dosagem terapêutica inicial.

Para adultos e pacientes pediátricos, as dosagens subsequentes podem ser aumentadas em caso de resposta inadequada em incrementos de 25 a 50 mg por dia uma vez por semana, dependendo da tolerabilidade até um máximo de 200 mg por dia. Dada a meia-vida de eliminação de 24 horas de Zoloft, o intervalo recomendado entre as alterações da dose é de uma semana.

Tabela 1: Dosagem diária recomendada de Zoloft em pacientes com MDD OCD PD PTSD e SAD

Dose em pacientes com PMDD

A dose de Zoloft recomendada em mulheres adultas com PMDD é de 50 mg por dia.

O Zoloft pode ser administrado continuamente (todos os dias durante o ciclo menstrual) ou intermitentemente (apenas durante a fase lútea do ciclo menstrual, isto é, iniciando a dosagem diária 14 dias antes do início previsto da menstruação e continuando o início da menstruação). A dosagem intermitente seria repetida a cada novo ciclo.

• Quando administrar continuamente Pacientes que não respondem a uma dosagem de 50 mg podem se beneficiar de aumentos de dose em incrementos de 50 mg por ciclo menstrual de até 150 mg por dia.
• Quando administrar intermitentemente Pacientes que não respondem a uma dosagem de 50 mg podem se beneficiar do aumento da dose de até 100 mg por dia durante o próximo ciclo menstrual (e ciclos subsequentes) da seguinte forma: 50 mg por dia durante os primeiros 3 dias de dosagem, seguidos por 100 mg por dia durante os dias restantes do ciclo de dosagem.

Tela para transtorno bipolar antes de iniciar o Zoloft

Antes de iniciar o tratamento com Zoloft ou outro pacientes com tela antidepressiva para um histórico pessoal ou familiar de transtorno bipolar mania ou hipomania [ver Avisos e precauções ].

Modificações de dose em pacientes com comprometimento hepático

Tanto a dose inicial recomendada quanto a faixa terapêutica em pacientes com comprometimento hepático leve (as pontuações da criança 5 ou 6) são metade da dosagem diária recomendada [ver Dose em pacientes com MDD OCD PD PTSD e SAD Dose em pacientes com PMDD ]. The use of Zoloft in patients with moderate (Child Pugh scores 7 to 9) or severe hepatic impairment (Child Pugh scores 10-15) is not recommended [see Use em populações específicas e Farmacologia Clínica ].

Mudando de pacientes para ou de um antidepressivo inibidor da monoamina oxidase

Pelo menos 14 dias devem decorrer entre a descontinuação de um antidepressivo antidepressivo da monoamina oxidase (MAOI) e o início do Zoloft. Além disso, pelo menos 14 dias deve decorrer depois de parar o Zoloft antes de iniciar um antidepressivo maoi [ver Contra -indicações e Avisos e precauções ].

Descontinuação do tratamento com Zoloft

Reações adversas podem ocorrer após a descontinuação do Zoloft [ver Avisos e precauções ]. Gradually reduce the dosage rather than stopping Zoloft abruptly whenever possible.

Preparação da solução oral de Zoloft

A solução oral do Zoloft deve ser diluída antes do uso.

• Use o conta -gotas calibrado fornecido para medir a quantidade de solução oral do Zoloft necessária
• NOTA: O gotas de gotas calibrado fornecido possui apenas marcas de graduação de 25 mg e 50 mg
• Misture com 4 onças (1/2 xícara de xícara) de gengibre de água com limão de limão/limão de limão ou suco de laranja. Depois de misturar uma leve névoa, pode aparecer o que é normal.

Instrua pacientes ou cuidadores a tomar imediatamente a dose após a mistura.

Como fornecido

Formas e forças de dose

25 mg Tablets

Green claro, revestido de filme gravado em um lado com Zoloft e do outro lado pontuado e gravado com 25 mg

50 mg Tablets

Blue-Blue Blue claro gravado em um lado com Zoloft e do outro lado pontuado e gravado com 50 mg

100 mg de comprimidos

Amarelo claro revestido de filme gravado em um lado com Zoloft e do outro lado marcou e gravado com 100 mg

Solução oral

Uma solução incolor clara com um perfume de mentol contendo cloridrato de sertralina equivalente a 20 mg de sertralina por mL e 12% de álcool. É fornecido como uma garrafa de 60 ml com um gotas de gotas calibrado que possui marcas de graduação de 25 mg e 50 mg.

Armazenamento e manuseio

Zoloft 25 mg comprimidos :

NDC 58151-574-93-garrafas de 30

Zoloft 50 mg comprimidos :

NDC 58151-575-93-garrafas de 30
NDC 58151-575-88-Pacotes de dose de unidade de 100

Zoloft 100 mg comprimidos :

NDC 58151-576-93-garrafas de 30
NDC 58151-576-88-Pacotes de dose de unidade de 100

Solução oral do Zoloft : solução incolor clara com um perfume de mentol contendo cloridrato de sertralina equivalente a 20 mg de sertralina por ml e 12% de álcool

NDC 58151-601-35-garrafas contendo 60 ml cada um com um gotas de gotas calibrado que possui marcas de graduação de 25 mg e 50 mg.

Armazene Zoloft a 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); Excursões permitidas a 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F) [ver temperatura ambiente controlada pela USP].

Distribuído por: Viatris Specialty LLC Morgantown WV 26505 EUA Revisado: agosto de 2023.

Efeitos colaterais for Zoloft

As seguintes reações adversas são descritas em mais detalhes em outras seções das informações de prescrição:

• Reações de hipersensibilidade à sertralina [ver Contra -indicações ]
• Reação Disulfiram-Alcool quando a solução oral de Zoloft é tomada com o Disulfiram [ver Contra -indicações ]
• Prolongamento do QTC e arritmias ventriculares quando tomadas com pimozida [ver Contra -indicações Farmacologia Clínica ]
• Pensamentos e comportamentos suicidas [veja Avisos e precauções ]
• Síndrome de Seroton [Veja Contra -indicações Avisos e precauções e Interações medicamentosas ]
• Maior risco de sangramento [ver Avisos e precauções ]
• Ativação da mania/hipomania [ver Avisos e precauções ]
• Síndrome de descontinuação [ver Avisos e precauções ]
• Convulsões [veja Avisos e precauções ]
• Glaucoma de encerramento de ângulo [ver Avisos e precauções ]
• Hiponatremia [ver Avisos e precauções ]
• Disfunção sexual [ver Avisos e precauções ]

Experiência em ensaios clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos sob condições amplamente variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparados às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Os dados descritos abaixo são de ensaios randomizados de zoloft controlados por placebo duplo duplo (principalmente 50 mg a 200 mg por dia) em 3066 adultos diagnosticados com MDD OCD PD PTSD SAD e PMDD. Esses 3066 pacientes expostos a Zoloft por 8 a 12 semanas representam 568 pacientes-ano de exposição. A idade média era de 40 anos; 57% eram mulheres e 43% eram homens.

As reações adversas mais comuns (≥5% e duas vezes placebo) em todos os ensaios clínicos controlados por placebo combinados de todos os pacientes tratados com Zoloft com PTSD de MDD OCD SAD e PMDD foram náusea diarrréia/despóbio do tremor e queda de hiper-hiper-hiper-hiper-hiper-falha. A seguir, são apresentadas as reações adversas mais comuns em ensaios de Zoloft (≥5% e duas vezes placebo) por indicação que não foram mencionados anteriormente.

• MDD: sonolência;
• TOC: agitação de insônia;
• PD: agitação de constipação;
• TEPT: fadiga;
• PMDD: SOLOLENCE MUITA SECA FATIGA DE TOTENÇÃO E ABDOMINAL;
• SAD: Insônia Fadiga da tontura Fadiga da boca seca mal -estar.

Tabela 3: Reações adversas comuns em ensaios controlados por placebo combinados em adultos com MDD OCD PD PTSD SAD e PMDD*

Reações adversas que levam à descontinuação em ensaios clínicos controlados por placebo

Em todos os estudos controlados por placebo em pacientes com TCC de TOC DPT SAD e PMDD 368 (12%) dos 3066 pacientes que receberam Zoloft interromperam o tratamento devido a uma reação adversa em comparação com 93 (4%) dos 2293 pacientes tratados com placebo. Nos estudos controlados por placebo, a seguir foram as reações adversas comuns que levam à descontinuação em pacientes tratados com Zoloft:

• MDD OCD PD PTSD SAD e PMDD: náusea (3%) diarréia (2%) agitação (2%) e insônia (2%).
• MDD (> 2% e duas vezes placebo): diminuição do apetite Tonteiro Fadiga Dor de cabeça Sonolência Tremor e vômito.
• TOC: SOMNOLENÇÃO.
• PD: nervosismo e sonolência.

Disfunção sexual masculina e feminina

Embora as mudanças no desejo sexual de desempenho sexual e satisfação sexual geralmente ocorram como manifestações de um distúrbio psiquiátrico, elas também podem ser uma conseqüência do tratamento de ISRI. No entanto, estimativas confiáveis ​​da incidência e gravidade de experiências desagradáveis ​​que envolvem o desempenho e a satisfação do desejo sexual são difíceis de obter em parte porque pacientes e profissionais de saúde podem relutar em discuti -los. Consequentemente, as estimativas da incidência de experiência e desempenho sexual indesejável citadas na rotulagem podem subestimar sua incidência real.

A Tabela 4 abaixo mostra a incidência de reações adversas sexuais relatadas por pelo menos 2% dos pacientes tratados com Zoloft e duas vezes placebo de ensaios controlados por placebo combinados. Para homens e todas as indicações, as reações adversas mais comuns (> 2% e duas vezes placebo) incluíram: a falha da ejaculação diminuiu a disfunção erétil da libido transtorno de ejaculação e a disfunção sexual masculina. Para as mulheres, a reação adversa mais comum (≥2% e duas vezes placebo) diminuiu a libido.

Tabela 4: Reações adversas sexuais mais comuns (aca

Reações adversas em pacientes pediátricos

Em 281 pacientes pediátricos tratados com Zoloft em estudos controlados por placebo, o perfil geral de reações adversas foi geralmente semelhante ao observado em estudos adultos. As reações adversas que não aparecem na Tabela 3 (reações adversas mais comuns em adultos) ainda foram relatadas em pelo menos 2% dos pacientes pediátricos e a uma taxa de pelo menos duas vezes a taxa de placebo incluem a hipercinesia da hipercinesia por incontinência urinária Epistaxia Purpura Arthralgia diminuiu o peso do peso muscular e a ansiedade.

Bactrim DS 800 160 Efeitos colaterais

Outras reações adversas observadas durante a avaliação pré -mercado de Zoloft

Outras reações adversas pouco frequentes não descritas em outros lugares da informação de prescrição que ocorrem em uma incidência de <2% in patients treated with Zoloft were:

Distúrbios cardíacos - Taquicardia

Distúrbios da orelha e labirinto - zumbido

Distúrbios endócrinos - Hipotireoidismo

Distúrbios oculares - Mydrulhise Blurred Vision

Distúrbios gastrointestinais - Hematochezia melena hemorragia retal

Distúrbios gerais e condições do local de administração - Irritabilidade da perturbação da marcha da marcha pirexia

Distúrbios hepatobiliares - enzimas hepáticas elevadas

Distúrbios do sistema imunológico - anafilaxia

Metabolismo e distúrbios nutricionais - Diabetes mellitus hipercolesterolemia hipoglicemia aumentou o apetite

Distúrbios de tecido musculoesquelético e conjuntivo - Arthralgia Muscle Spansms Tinterness ou Twitching

Distúrbios do sistema nervoso - A véxia convulsão coma diminuiu a alerta hipoestesia síncope de hiperatividade psicomotor de letargia

Distúrbios psiquiátricos - Agressão Bruxismo Confusional Estado Eufórico Humor Homanucinação

Distúrbios renais e urinários - Hematúria

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama - Galactorréia do priapismo hemorragia vaginal

Distúrbios torácicos e mediastinais respiratórios - Epistaxia de broncoespasmo bocejando

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo - alopecia; suor frio; dermatite; dermatite bolhosa; prurido; Purpura; Erupção eritematosa folicular ou maculopapular; urticária

Distúrbios vasculares - Vasodilatação de hipertensão de hemorragia

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós -aprovação do Zoloft. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal à exposição a medicamentos.

Distúrbios de sangramento ou coagulação - tempos de coagulação aumentados (função plaquetária alterada)

Distúrbios cardíacos - Bloco AV Bradicardia Arritmias atrial Taquicardia ventricular de prolongamento de intervalos qtc (incluindo Torsade de Pointeses) [Ver Farmacologia Clínica ]

Distúrbios endócrinos - GynecoMastia Hiperprolactinemia Irregularidades menstruais SIADH

Distúrbios oculares - catarata de neurite óptica de cegueira

Distúrbios hepatobiliares - Eventos hepáticos graves (incluindo insuficiência hepática de hepatite icterícia com alguns resultados fatais) pancreatite

Distúrbios hemic e linfáticos - Agranulocitose Anemia e Pancopenia Agranulocitose Leucopenia Trombocitopenia tipo síndrome do tipo lúpus doenças séricas do lúpus

Distúrbios do sistema imunológico - Angioedema

Metabolismo e distúrbios nutricionais - Hiponatremia Hiperglicemia

Distúrbios de tecido musculoesquelético e conjuntivo - Rabdomiólise trismus

Distúrbios do sistema nervoso - Sintomas extrapiramidais da síndrome da serotonina (incluindo akathisia e distonia) crise oculogia

Distúrbios psiquiátricos - Psicose Enurese Paroniria

Distúrbios renais e urinários - Insuficiência renal aguda

Distúrbios torácicos e mediastinais respiratórios - hipertensão pulmonar eosinofílica pneumonia anosmia hiposmia

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo - Reação da pele da fotosensibilidade e outras reações cutâneas graves que potencialmente podem ser fatais, como a síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (TEN)

Distúrbios vasculares - espasmo cerebrovascular (incluindo síndrome da vasoconstrição cerebral reversível e síndrome de choque de call) vasculite

Interações medicamentosas for Zoloft

Interações medicamentosas clinicamente significativas

A Tabela 5 inclui interações medicamentosas clinicamente significativas com Zoloft [ver Farmacologia Clínica ].

Tabela 5. Interações medicamentosas clinicamente significativas com Zoloft

Drogas sem interações clinicamente importantes com Zoloft

Com base em estudos farmacocinéticos, não é necessário um ajuste de dosagem de Zoloft quando usado em combinação com a cimetidina. Além disso, nenhum ajuste de dose é necessário para o diazepam lítio atenolol tolbutamida digoxina e medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 quando o Zoloft é administrado concomitantemente [ver [ver Farmacologia Clínica ].

Testes de triagem falso-positivos para benzodiazepínicos

Testes de triagem de imunoensaio na urina falso-positivos para benzodiazepínicos foram relatados em pacientes que tomam Zoloft. Essa descoberta se deve à falta de especificidade dos testes de triagem. Os resultados dos testes falsos positivos podem ser esperados por vários dias após a descontinuação do Zoloft. Testes confirmatórios, como cromatografia gasosa/espectrometria de massa, distinguirão a sertralina dos benzodiazepínicos.

Abuso e dependência de drogas

Substância controlada

Zoloft contains sertraline which is not a controlled substance.

Abuso

Em um estudo randomizado duplo-cego controlado por placebo da responsabilidade comparativa de abuso de Zoloft alprazolam e D-anfetamina em humanos, Zoloft não produziu os efeitos subjetivos positivos indicativos de potencial de abuso, como euforia ou gosto de drogas que foram observados com os outros dois medicamentos.

Avisos para Zoloft

Incluído como parte do 'PRECAUÇÕES' Seção

Precauções para Zoloft

Pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes adultos pediátricos e jovens

Em análises combinadas de ensaios controlados por placebo de medicamentos antidepressivos (ISRS e outras classes antidepressivas) que incluíram aproximadamente 77000 pacientes adultos e mais de 4400 pacientes pediátricos, a incidência de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes com adultos pediátricos e jovens foram maiores em pacientes tratados antidepressivos do que em pacientes que não foram tratados do que em pacientes com placas. As diferenças de drogas no número de casos de pensamentos e comportamentos suicidas por 1.000 pacientes tratados são fornecidos na Tabela 2.

Nenhum suicídio ocorreu em nenhum dos estudos pediátricos. Houve suicídios nos estudos adultos, mas o número não foi suficiente para chegar a qualquer conclusão sobre o efeito do medicamento antidepressivo no suicídio.

Tabela 2: Diferenças de risco do número de casos de pensamentos ou comportamentos suicidas nos ensaios controlados por placebo combinados de antidepressivos em pacientes pediátricos e adultos

Não se sabe se o risco de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes adultos pediátricos e jovens se estende ao uso a longo prazo, isto é, além de quatro meses. No entanto, existem evidências substanciais dos ensaios de manutenção controlados por placebo em adultos com MDD de que os antidepressivos atrasam a recorrência da depressão.

Monitore todos os pacientes tratados com antidepressivos quanto ao agravamento clínico e surgimento de pensamentos e comportamentos suicidas, especialmente durante os primeiros meses de terapia medicamentosa e em momentos de alterações de dose. Conselho de membros da família ou cuidadores de pacientes para monitorar mudanças de comportamento e alertar o médico. Considere alterar o regime terapêutico, incluindo possivelmente descontinuando o Zoloft em pacientes cuja depressão é persistentemente pior ou que estão experimentando pensamentos ou comportamentos suicidas emergentes.

Síndrome de Seroton

Inibidores de recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRS) e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), incluindo Zoloft, podem precipitar a síndrome da serotonina uma condição potencialmente fatal. O risco é aumentado com o uso concomitante de outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo antidepressivos tricíclicos triptanos de fentanil lítio tramadol meperidina metadona triptofano buspirona anfetaminas e mosto de São João) e com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serototonina da serototonina [veja manois [veja -se [veja os medicamentos que prejudicam o metabolismo da serototonina da serototonina [veja manois [veja a mano) e com medicamentos que prejudicam a serototonina da serototonina [veja mano [veja a mago) e com medicamentos que prejudicam a serotonina da serototonina [veja a mao [veja a mano) e com os medicamentos que prejudicam a serototonina da serototonina [veja a manoh Contra -indicações e Interações medicamentosas ]. Serotonin syndrome can also occur when these drugs are used alone.

Os sinais e sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no estado mental (por exemplo, alucinações de agitação delirium e coma) Instabilidade (por exemplo, taquicardia dizizeness diziness diafortomanização e hipertermia) Sintomas neuromusculares (por exemplo, rigidez da trêmula e hiper -siglonus hiperreflexia hiperreflexia incormusco) Segunda de rigidez da trêmula e hiperreflexia Hiperreflexia diarréia).

O uso concomitante de Zoloft com MAOIS é contra -indicado. Além disso, não inicie Zoloft em um paciente sendo tratado com MAOIs como linezolid ou azul de metileno intravenoso. Nenhum relato envolveu a administração de azul de metileno por outras rotas (como comprimidos orais ou injeção de tecido local). Se for necessário iniciar o tratamento com um maoi como linezolid ou azul de metileno intravenoso em um paciente que toma zoloft descontinue o zoloft antes de iniciar o tratamento com o maoi [veja Contra -indicações e Interações medicamentosas ].

Monitore todos os pacientes que tomam Zoloft para o surgimento da síndrome da serotonina. Interrompa o tratamento com Zoloft e quaisquer agentes serotoninérgicos concomitantes imediatamente se os sintomas acima ocorrerem e iniciarem o tratamento sintomático de suporte. Se o uso concomitante de Zoloft com outros medicamentos serotoninérgicos for clinicamente justificado, informe os pacientes sobre o aumento do risco de síndrome da serotonina e monitore os sintomas.

Aumento do risco de sangramento

Os medicamentos que interferem na inibição da recaptação de serotonina, incluindo o Zoloft, aumentam o risco de eventos de sangramento. O uso concomitante de medicamentos anti-inflamatórios não esteróides de aspirina (AINEs) outros medicamentos antiplaquetários de varfarina e outros anticoagulantes podem aumentar esse risco. Os relatos de casos e estudos epidemiológicos (projeto de controle e coorte) demonstraram uma associação entre o uso de medicamentos que interferem na recaptação da serotonina e a ocorrência de sangramento gastrointestinal. Com base nos dados dos estudos observacionais publicados exposição a ISRS, particularmente no mês anterior à entrega, a um aumento de menos de duas vezes no risco de hemorragia pós-parto [ver Use em populações específicas ]. Bleeding events related to drugs that interfere with serotonin reuptake have ranged from ecchymosis hematoma epistaxe e Petechiae às hemorragias com risco de vida.

Informe os pacientes sobre o aumento do risco de sangramento associado ao uso concomitante de agentes ou anticoagulantes de Zoloft e antiplaquetários. Para pacientes que tomam varfarina, monitore cuidadosamente a relação normalizada internacional.

Ativação de mania ou hipomania

Em pacientes com transtorno bipolar Tratar um episódio depressivo com Zoloft ou outro antidepressivo pode precipitar um episódio misto/maníaco. Em ensaios clínicos controlados, pacientes com transtorno bipolar foram geralmente excluídos; No entanto, os sintomas de mania ou hipomania foram relatados em 0,4% dos pacientes tratados com Zoloft. Antes de iniciar o tratamento com pacientes com zoloft, para qualquer histórico pessoal ou familiar de mania ou hipomania do transtorno bipolar.

Síndrome de descontinuação

As reações adversas após a descontinuação dos antidepressivos serotoninérgicos, particularmente após a descontinuação abrupta, incluem: Irritabilidade de humor de náusea Distúrbios de tontura da tontura (por exemplo, parestesia como sensações de choque elétrico) Tremor Ansiedade Confuso Dor de cabeça LETARGA LABILIDADE INSURÍCIO Insomnia hipomania Uma redução gradual na dosagem em vez de cessação abrupta é recomendada sempre que possível [veja Dosagem e administração ].

Convulsões

Zoloft has not been systematically evaluated in patients with seizure disorders. Patients with a history of seizures were excluded from clinical studies. Zoloft should be prescribed with caution in patients with a seizure disorder.

Glaucoma de encerramento de ângulo

A dilatação pupilar que ocorre após o uso de muitos medicamentos antidepressivos, incluindo Zoloft, pode desencadear um ataque de fechamento de ângulo em um paciente com ângulos anatomicamente estreitos que não apresentam iridendectomia de patente. Evite o uso de antidepressivos, incluindo Zoloft em pacientes com ângulos anatomicamente estreitos não tratados.

Hiponatremia

Hiponatremia may occur as a result of treatment with SNRIs e SSRIs including Zoloft. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Signs e symptoms of hyponatremia include dor de cabeça difficulty concentrating memory impairment confusão weakness e unsteadiness which may lead to falls. Signs e symptoms associated with more severe or acute cases have included hallucination syncope seizure coma respiratory arrest e death. In many cases this hyponatremia appears to be the result of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH).

Em pacientes com symptomatic hyponatremia discontinue Zoloft e institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking diuréticos e those who are volumedepleted may be at greater risk of developing hyponatremia with SSRIs e SNRIs [see Use em populações específicas ].

Efeitos falso-positivos nos testes de triagem para benzodiazepínicos

Testes de triagem de imunoensaio na urina falso-positivos para benzodiazepínicos foram relatados em pacientes que tomam Zoloft. Essa descoberta se deve à falta de especificidade dos testes de triagem. Os resultados dos testes falsos positivos podem ser esperados por vários dias após a descontinuação do Zoloft. Testes confirmatórios, como cromatografia gasosa/espectrometria de massa, ajudarão a distinguir Zoloft de benzodiazepínicos [ver Interações medicamentosas ].

Prolongamento do QTC

Durante o uso pós-comercialização de casos sertralinos de prolongamento do QTC e Torsade de Pointeses (TDP). A maioria dos relatórios foi confundida por outros fatores de risco. Em um estudo de crossover de três períodos de três periods, clínico randomizado, e com controle positivo, em 54 indivíduos adultos saudáveis, havia uma relação positiva entre o comprimento do intervalo QTC ajustado à taxa e a concentração sérica sertralina sérica. Portanto, o Zoloft deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para prolongamento do QTC [ver Interações medicamentosas e Farmacologia Clínica ].

Disfunção sexual

O uso de ISRS, incluindo Zoloft, pode causar sintomas de disfunção sexual [ver Reações adversas ]. In male patients SSRI use may result in ejaculatory delay or failure decreased libido e erectile dysfunction. In female patients SSRI use may result in decreased libido e delayed or absent orgasm.

É importante que os prescritores perguntem sobre a função sexual antes do início do Zoloft e perguntam especificamente sobre mudanças na função sexual durante o tratamento, porque a função sexual pode não ser relatada espontaneamente. Ao avaliar mudanças na função sexual, a obtenção de um histórico detalhado (incluindo o tempo do início dos sintomas) é importante porque os sintomas sexuais podem ter outras causas, incluindo o distúrbio psiquiátrico subjacente. Discuta possíveis estratégias de gerenciamento para apoiar os pacientes na tomada de decisões informadas sobre o tratamento.

Informações de aconselhamento para pacientes

Aconselhe o paciente a ler a rotulagem de pacientes aprovados pela FDA ( Informação do paciente ).

Pensamentos e comportamentos suicidas

Aconselhe pacientes e cuidadores a procurar o surgimento de suicídio, especialmente cedo durante o tratamento, e quando a dosagem é ajustada para cima ou para baixo e instruí -los a relatar esses sintomas ao provedor de serviços de saúde [ver [veja Aviso de caixa e Avisos e precauções ].

Instruções de administração importantes para solução oral

Para os pacientes prescritos em solução oral de Zoloft, informe -os que:

• A solução oral do Zoloft deve ser diluída antes do uso. Não mix in advance.
• Use o conta -gotas fornecido para remover a quantidade necessária de solução oral do Zoloft e misture com 4 onças (1/2 xícara) de apenas limonada de limão / limão de limão / limão de água ou suco de laranja. Não misture a solução oral do Zoloft com algo diferente dos líquidos listados.
• Tome a dose imediatamente após a mistura. Às vezes, uma leve névoa pode aparecer após a mistura; Isso é normal.
• O dispensador de conta -gotas contém borracha natural seca uma consideração para pacientes com sensibilidade ao látex.

DISULFIRAM contra -indicação para a solução oral de Zoloft

Informe os pacientes que não tomam dissulfiram ao tomar uma solução oral do Zoloft. O uso concomitante é contra -indicado devido ao teor de álcool da solução oral [ver Contra -indicações ].

Síndrome de Seroton

Caution patients about the risk of serotonin syndrome particularly with the concomitant use of ZOLOFT with other serotonergic drugs including triptans tricyclic antidepressants opioids lithium tryptophan buspirone amphetamines St. John’s Wort and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular MAOIs both those intended to treat psychiatric disorders and also others such as linezolid). Os pacientes devem entrar em contato com seu profissional de saúde ou relatar à sala de emergência se sofrerem sinais ou sintomas da síndrome da serotonina [ver Avisos e precauções e Interações medicamentosas ].

Aumento do risco de sangramento

Informe os pacientes sobre o uso concomitante de Zoloft com aspirina AINDS Outros medicamentos antiplaquetários varfarina ou outros anticoagulantes porque o uso combinado foi associado a um risco aumentado de sangramento. Aconselhe os pacientes a informar seus prestadores de cuidados de saúde se eles estiverem tomando ou planejando tomar qualquer receita médica ou medicamentos sem receita que aumentem o risco de sangramento [ver Avisos e precauções ].

Ativação da mania/hipomania

Aconselhe os pacientes e seus cuidadores a observarem sinais de ativação de mania/hipomania e instruí -los a relatar esses sintomas ao provedor de saúde [ver Avisos e precauções ].

Síndrome de descontinuação

Aconselhe os pacientes a não interromper abruptamente o Zoloft e a discutir qualquer regime de redução com seu médico. Reações adversas podem ocorrer quando o zoloft é descontinuado [ver Avisos e precauções ].

Disfunção sexual

Aconselhar os pacientes que o uso de Zoloft podem causar sintomas de disfunção sexual em pacientes masculinos e femininos. Informe os pacientes que devem discutir quaisquer mudanças na função sexual e em potenciais estratégias de gerenciamento com seu provedor de saúde [ver Avisos e precauções ].

Reações alérgicas

Aconselhe os pacientes a notificarem seu médico se desenvolverem uma reação alérgica, como colméias para erupções cutâneas, inchaço ou dificuldade em respirar [veja Reações adversas ].

Gravidez

Informe as mulheres grávidas que Zoloft pode causar sintomas de abstinência no recém -nascido ou hipertensão pulmonar persistente do recém -nascido (PPHN) [ver Use em populações específicas ]. Advise women that there is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes of women exposed to Zoloft during pregnancy.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese mutagênese comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

Os estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em camundongos CD-1 e ratos long-evans em doses de até 40 mg/kg/dia. Essas doses correspondem a 1 vezes (camundongos) e 2 vezes (ratos) a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 200 mg/dia em um mg/m² base. Houve um aumento relacionado à dose de adenomas de fígado em camundongos machos recebendo sertralina a 10-40 mg/kg (0,25-1,0 vezes o MRHD em um mg/m² base). Nenhum aumento foi observado em camundongos fêmeas ou em ratos de ambos os sexo recebendo os mesmos tratamentos nem houve um aumento nos carcinomas hepatocelulares. Os adenomas do fígado têm uma taxa variável de ocorrência espontânea no camundongo CD-1 e são de significado desconhecido para os seres humanos. Houve um aumento nos adenomas foliculares da tireóide em ratos fêmeas que recebem sertralina a 40 mg/kg (2 vezes o MRHD em um mg/m² base); Isso não foi acompanhado pela hiperplasia da tireóide. Embora houve um aumento nos adenocarcinomas uterinos em ratos que recebem sertralina a 10-40 mg/kg (0,5-2,0 vezes o MRHD em um mg/m² base) em comparação com os controles de placebo, esse efeito não estava claramente relacionado a drogas.

Mutagênese

A sertralina não teve efeitos genotóxicos com ou sem ativação metabólica com base nos seguintes ensaios: ensaio de mutação bacteriana; Ensaio de mutação de linfoma de camundongo; e testes para aberrações citogenéticas em vão na medula óssea do rato e in vitro em linfócitos humanos.

Comprometimento da fertilidade

Uma diminuição na fertilidade foi observada em um dos dois estudos de ratos em uma dose de 80 mg/kg (3,1 vezes a dose humana máxima recomendada em um mg/m² base em adolescentes).

Use em populações específicas

Gravidez

Gravidez Exposure Registry

Há um registro de exposição à gravidez que monitora os resultados da gravidez em mulheres expostas a antidepressivos durante a gravidez. Os prestadores de serviços de saúde devem incentivar os pacientes a se matricularem ligando para o Registro Nacional de Gravidez para antidepressivos em 1-866-961-2388 ou visitando on-line em https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressrants.

Resumo do risco

Com base em dados de estudos observacionais publicados, a exposição a ISRS, particularmente no mês anterior, antes da entrega, a um aumento de menos de duas vezes no risco de hemorragia pós-parto [ver Avisos e precauções e Considerações clínicas ].

Estudos epidemiológicos publicados em geral disponíveis de mulheres grávidas expostas a sertralina no primeiro trimestre sugerem nenhuma diferença no maior risco de defeitos congênitos em comparação com a taxa de fundo para os principais defeitos congênitos nas populações de comparador. Alguns estudos relataram aumentos para defeitos gerais específicos do nascimento; No entanto, esses resultados do estudo são inconclusivos [ver Dados ]. There are clinical considerations regarding neonates exposed to SSRIs e SNRIs including Zoloft during the third trimester of pregnancy [see Estudos clínicos ].

Embora nenhuma teratogenicidade tenha sido observada em estudos de reprodução animal atrasada a ossificação fetal foi observada quando a sertralina foi administrada durante o período de organogênese em doses menos que a dose humana máxima recomendada (MRHD) em ratos e doses 3,1 vezes o MRHD em rabos em um MG/m² base em adolescentes. Quando a sertralina foi administrada a ratos fêmeas durante o último terço da gestação, houve um aumento no número de filhotes de filhotes e mortes de filhotes durante os primeiros quatro dias após o nascimento no MRHD [ver veja Dados ].

O risco de fundo de principais defeitos congênitos e aborto para a população indicada são desconhecidos. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes de defeitos congênitos e aborto nas gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% e 15-20%, respectivamente. Aconselhe uma mulher grávida de possíveis riscos ao feto ao prescrever Zoloft.

Solução oral do Zoloft contains 12% alcohol e is not recommended during pregnancy because there is no known safe level of alcohol exposure during pregnancy.

Considerações clínicas

Risco materno e/ou embrionário/fetal associado à doença

Um estudo prospectivo longitudinal seguiu 201 mulheres grávidas com histórico de depressão maior que tomava antidepressivos no início da gravidez. As mulheres que interromperam os antidepressivos durante a gravidez tiveram maior probabilidade de sofrer uma recaída da depressão maior do que as mulheres que continuavam antidepressivos. Considere os riscos de depressão não tratada ao interromper ou alterar o tratamento com medicamentos antidepressivos durante a gravidez e o pós -parto.

Reações adversas maternas

O uso de Zoloft no mês anterior à entrega pode estar associado a um risco aumentado de hemorragia pós -parto [ver Avisos e precauções ].

Reações adversas fetal/neonatal

A exposição a ISRS e SNRS, incluindo Zoloft, no final da gravidez, pode levar a um risco aumentado de complicações neonatais que exigem suporte respiratório prolongado de hospitalização e alimentação de tubos e/ou hipertensão pulmonar persistente do recém -nascido (PPHN).

Ao tratar uma mulher grávida com Zoloft durante o terceiro trimestre, considere cuidadosamente os riscos potenciais e os benefícios do tratamento. Monitore neonatos que foram expostos a Zoloft no terceiro trimestre de gravidez para PPHN e síndrome de descontinuação de drogas [ver Dados ].

Dados

Dados humanos

Exposição do terceiro trimestre

Neonates exposed to ZOLOFT and other SSRIs or SNRIs late in the third trimester have developed complications requiring prolonged hospitalization respiratory support and tube feeding. Essas descobertas são baseadas em relatórios pós-comercialização. Tais complicações podem surgir imediatamente após a entrega. Os achados clínicos relatados incluíram desconforto respiratório da cianose Apneia apreensões de temperatura Instabilidade da alimentação Dificuldade de vômito Hipoglicemia Hipotonia Hypertonia Hiperreflexia Tremor Rabiness irritabilidade e choro constante. Esses recursos são consistentes com um efeito tóxico direto dos ISRSs e SNRIs ou possivelmente uma síndrome de descontinuação de medicamentos. Em alguns casos, o quadro clínico era consistente com a síndrome da serotonina [ver Avisos e precauções ].

A exposição durante a gravidez tardia aos ISRs pode ter um risco aumentado de hipertensão pulmonar persistente do recém -nascido (PPHN). O PPHN ocorre em 1-2 por 1000 nascidos vivos na população em geral e está associado a morbimortalidade neonatal substancial. Em um estudo retrospectivo de controle de caso de 377 mulheres cujos bebês nasceram com PPHN e 836 mulheres cujos bebês nasceram saudáveis, o risco de desenvolver PPHN foi aproximadamente seis vezes maior para bebês expostos a ISRS após os 20^th Semana de gestação em comparação com bebês que não foram expostos a antidepressivos durante a gravidez. A study of 831324 infants born in Sweden in 1997-2005 found a PPHN risk ratio of 2.4 (95% CI 1.2-4.3) associated with patient-reported maternal use of SSRIs in early pregnancy and a PPHN risk ratio of 3.6 (95% CI 1.2-8.3) associated with a combination of patient-reported maternal use of SSRIs in early pregnancy and an antenatal Prescrição de ISRI na gravidez posterior.

Exposição do primeiro trimestre

cocaína tem algum uso médico

O peso da evidência de estudos epidemiológicos de mulheres grávidas expostas a sertralina no primeiro trimestre sugere nenhuma diferença no maior risco de defeito nascida em comparação com a taxa de fundo para os principais defeitos congênitos em mulheres grávidas que não foram expostas à sertralina. Uma metaanálise de estudos sugere nenhum aumento no risco de malformações totais (odds ratio de resumo = 1,01 IC 95% = 0,88-1,17) ou malformações cardíacas (odds ratio de resumo = 0,93 IC 95% = 0,70-1,23) entre a reprodução de mulheres com primeira exposição a trimestro a sertalina. Um risco aumentado de defeitos cardíacos congênitos especificamente defeitos septais. O tipo mais comum de defeito cardíaco congênito foi observado em alguns estudos epidemiológicos publicados com exposição sertralina do primeiro trimestre; No entanto, a maioria desses estudos foi limitada pelo uso de populações de comparação que não permitiram o controle de fatores de confusão, como a depressão subjacente e condições e comportamentos associados, que podem ser fatores associados ao aumento do risco dessas malformações.

Dados de animais

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos em doses de até 80 mg/kg/dia e 40 mg/kg/dia, respectivamente. Essas doses correspondem a aproximadamente 3,1 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 200 mg/dia em um mg/m² base em adolescentes. Não havia evidências de teratogenicidade em nenhum nível de dose. Quando ratos e coelhos grávidas receberam sertralina durante o período de ossificação retardada da organogênese foi observada em fetos em doses de 10 mg/kg (0,4 vezes o MRHD em um mg/m² base) em ratos e 40 mg/kg (3,1 vezes o MRHD em um mg/m² base) em coelhos. Quando as ratos do sexo feminino receberam sertralina durante o último terço da gestação e durante toda a lactação, houve um aumento nos filhotes de filhotes e mortes de filhotes durante os primeiros 4 dias após o nascimento. Os pesos corporais do filhote também diminuíram durante os primeiros quatro dias após o nascimento. Esses efeitos ocorreram na dose de 20 mg/kg (0,8 vezes o mRHD em um mg/m² base). A dose sem efeito para a mortalidade por filhotes de rato foi de 10 mg/kg (0,4 vezes o mRHD em um mg/m² base). A diminuição da sobrevivência de filhotes mostrou -se devido a no útero exposição à sertralina. O significado clínico desses efeitos é desconhecido.

Lactação

Resumo do risco

Os dados disponíveis da literatura publicada demonstram baixos níveis de sertralina e seus metabólitos no leite humano [ver Dados ]. There are no data on the effects of sertraline on milk production. The developmental e health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Zoloft e any potential adverse effects on the breastfed infant from the drug or from the underlying maternal condition.

Dados

Em uma análise combinada publicada de 53 pares de mãe-mãe exclusivamente alimentados com leite humano, tinham uma média de 2% (variação de 0% a 15%) dos níveis séricos de sertralina medidos em suas mães. Não foram observadas reações adversas nesses bebês.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia do Zoloft foram estabelecidas no tratamento do TOC em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos [ver Reações adversas Farmacologia Clínica e Estudos clínicos ]. Safety e effectiveness in pediatric patients in patients with OCD below the age of 6 have not been established. Safety e effectiveness have not been established in pediatric patients for indications other than OCD. Two placebo-controlled trials were conducted in pediatric patients with MDD but the data were not sufficient to support an indication for use in pediatric patients.

Monitorando pacientes pediátricos tratados com Zoloft

Monitore todos os pacientes que estão sendo tratados com antidepressivos para agravar os pensamentos suicidas clínicos e mudanças incomuns no comportamento, especialmente durante os poucos meses iniciais de tratamento ou em momentos de aumento ou diminuição da dose [ver [ver veja Aviso de caixa e Avisos e precauções ]. Decreased appetite e weight loss have been observed with the use of SSRIs. Monitor weight e growth in pediatric patients treated with an SSRI such as Zoloft.

Perda de peso em estudos em pacientes pediátricos com MDD

In a pooled analysis of two 10-week double-blind placebo-controlled flexible dose (50-200 mg) outpatient trials for MDD (n=373) there was a difference in weight change between ZOLOFT and placebo of roughly 1 kg for both children (ages 6-11) and adolescents (ages 12- 17) in both age groups representing a slight weight loss for the ZOLOFT group compared to a slight gain for the placebo group. Para crianças, cerca de 7% dos pacientes tratados com Zoloft apresentaram perda de peso superior a 7% do peso corporal em comparação com 0% dos pacientes tratados com placebo; Para adolescentes, cerca de 2% dos pacientes tratados com Zoloft apresentaram perda de peso> 7% do peso corporal em comparação com cerca de 1% dos pacientes tratados com placebo.

Um subconjunto de pacientes que concluíram os ensaios clínicos randomizados em pacientes com TDM (Zoloft n = 99 placebo n = 122) foi continuado em um estudo de extensão de rótulo aberto de dose flexível de 24 semanas. Os indivíduos que completaram 34 semanas de tratamento com Zoloft (10 semanas em um estudo controlado por placebo, 24 semanas, n = 68) tiveram ganho de peso semelhante ao esperado usando dados de pares ajustados pela idade. No entanto, não há estudos que avaliem diretamente os efeitos a longo prazo do Zoloft no desenvolvimento do crescimento e maturação em pacientes pediátricos.

Teor de álcool em solução oral de zoloft

Solução oral do Zoloft contains 12% alcohol.

Dados de animais juvenis

Um estudo realizado em ratos juvenis em doses clinicamente relevantes mostrou atraso na maturação sexual, mas não houve efeito na fertilidade em homens ou mulheres.

Neste estudo, no qual os ratos juvenis foram tratados com doses orais de sertralina a 0 10 40 ou 80 mg/kg/dia do dia pós -natal 21 a 56, foi observado um atraso na maturação sexual em machos tratados com 80 mg/kg/dia e fêmeas tratadas com doses ≥10 mg/kg/dia. Não houve efeito nos pontos de extremidade reprodutiva masculina e feminina ou no desenvolvimento neurocomportamental até a dose mais alta testada (80 mg/kg/dia), exceto uma diminuição na resposta auditiva de sobressalto em mulheres em 40 e 80 mg/kg/dia no final do tratamento, mas não no final do período livre de drogas. A dose mais alta de 80 mg/kg/dia produziu níveis plasmáticos (AUC) de sertralina 5 vezes aqueles observados em pacientes pediátricos (6 a 17 anos de idade) que receberam a dose máxima recomendada de sertralina (200 mg/dia).

Uso geriátrico

Do número total de pacientes em estudos clínicos de Zoloft em pacientes com TCC de MDD PD PTSD SAD e PMDD 797 (17%) tinham ≥ 65 anos, enquanto 197 (4%) tinham ≥ 75 anos.

Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses indivíduos e os jovens e outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e mais jovens. Na seleção geral de doses para um paciente idoso, deve ser conservador, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência da diminuição da função renal ou cardíaca hepática e da doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

Em 354 indivíduos geriátricos tratados com Zoloft em ensaios controlados por placebo do MDD, o perfil geral de reações adversas era geralmente semelhante ao mostrado na Tabela 3 [ver Reações adversas ] Exceto pelo zumbido Artralgia com uma incidência de pelo menos 2% e a uma taxa maior que o placebo em pacientes geriátricos.

Snris e ISRS, incluindo Zoloft, foram associados a casos de hiponatremia clinicamente significativa em pacientes idosos que podem estar em maior risco para essa reação adversa [ver Avisos e precauções ].

Comprometimento hepático

A dosagem recomendada em pacientes com comprometimento hepático leve (pontuação de pgrejamento infantil 5 ou 6) é metade da dosagem recomendada devido ao aumento da exposição nessa população de pacientes. O uso de Zoloft em pacientes com deficiência hepática moderada (pontuação de pugna para crianças de 7 a 10) ou grave (pontuação de pulo de criança 10-15) não é recomendada porque o Zoloft é extensivamente metabolizado e os efeitos do Zoloft em pacientes com comprometimento hepático moderado e grave não foram estudados [ver [veja Dosagem e administração e Farmacologia Clínica ].

Comprometimento renal

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com comprometimento renal leve a grave. A exposição a sertralina não parece ser afetada pela deficiência renal [ver Farmacologia Clínica ].

Overdose Informações para Zoloft

Os seguintes foram relatados com sobredosagem de comprimidos de sertralina:

• Convulsões which may be delayed e altered mental status including coma.
• Toxicidade cardiovascular que pode ser atrasada, incluindo o Prolongamento do QRS e do Intervalo do QTC. A hipertensão mais comumente vista, mas raramente pode ver a hipotensão sozinha ou com co-ingestentes, incluindo álcool.
• A síndrome da serotonina (pacientes com uma sobredosagem de medicamentos múltiplos com outros medicamentos proserotoninérgicos podem ter um risco maior).

A descontaminação gastrointestinal com carvão ativado deve ser considerado em pacientes que se apresentam cedo após uma overdose sertralina. Considere entrar em contato com um centro de veneno (1-800-221-2222) ou um toxicologista médico para recomendações adicionais de gerenciamento de overdosage.

Contra -indicações para Zoloft

Zoloft is contraindicated in patients:

• Tomando ou dentro de 14 dias após a parada de Maois (incluindo o Maois Linezolid e o Blue de metileno intravenoso) devido a um risco aumentado de síndrome da serotonina [ver [ver Avisos e precauções e Interações medicamentosas ].
• Tomando pimozida [veja Interações medicamentosas ].
• Com hipersensibilidade conhecida à sertralina (por exemplo, anafilaxia angioedema) [ver Reações adversas ].

Além das contra -indicações para todas as formulações de Zoloft listadas acima da solução oral de Zoloft, é contra -indicada em pacientes:

• Tomando dissulfiram. A solução oral de Zoloft contém álcool e uso concomitante de Zoloft e dissulfiram pode resultar em uma reação dissulfiram-alcool.

Farmacologia Clínica for Zoloft

Mecanismo de ação

A sertralina potencializa a atividade serotoninérgica no sistema nervoso central através da inibição da recaptação neuronal da serotonina (5-HT).

Farmacodinâmica

Estudos em doses clinicamente relevantes demonstraram que a sertralina bloqueia a captação de serotonina nas plaquetas humanas. In vitro Estudos em animais também sugerem que a sertralina é um inibidor potente e seletivo da recaptação da serotonina neuronal e tem apenas efeitos muito fracos na noradrenalina e dopamina Recaptação neuronal. In vitro Estudos mostraram que a sertralina não tem afinidade significativa para os receptores serotonérgicos histaminérgicos do dopaminérgicos do GABA (5HT1a 5HT1B 5HT2) ou dos receptores de benzodiazepina 5HT1A 5HT1B) ou benzodiazepina. A administração crônica de sertralina foi encontrada em animais para regulamentar os receptores cerebrais da norepinefrina. A sertralina não inibe a monoamina oxidase.

Álcool

Em indivíduos saudáveis, os efeitos cognitivos e psicomotores agudos do álcool não foram potencializados por Zoloft.

Eletrofisiologia cardíaca

O efeito da sertralina no intervalo QTC foi avaliado em um estudo completo de Crossover de três periods, com controle duplo e com controle positivo, em 54 indivíduos adultos saudáveis. Em 2 vezes, a dose diária máxima recomendada (~ 3 vezes a exposição em estado estacionário para sertralina e N-desmetilsertralina) a maior média ΔΔQTC foi de 10 ms com limite superior de intervalo de confiança de 90% de 90% de 12 ms. O comprimento do intervalo QTC também foi positivamente correlacionado com as concentrações séricas de concentrações de sertralina e N-desmetilsertralina. Essas análises baseadas em concentração, no entanto, indicaram um efeito menor no QTC na concentração maximamente observada do que na análise primária [ver Avisos e precauções Reações adversas Interações medicamentosas e Overdose ].

Farmacocinética

Absorção

Após a dosagem oral de Zoloft, uma vez por dia, durante a faixa de 50 a 200 mg por 14 dias, ocorreu concentrações médias de plasma plasmática (CMAX) de sertralina entre 4,5 e 8,4 horas após a dosagem. A meia-vida média de eliminação terminal de sertralina plasmática é de cerca de 26 horas. Consistente com a meia-vida de eliminação do terminal, há um acúmulo aproximadamente duplo até as concentrações estatais que são alcançadas após uma semana de dosagem uma vez ao dia. A farmacocinética doseproporcional linear foi demonstrada em um único estudo de dose em que o CMAX e a área sob a curva de tempo de concentração plasmática (AUC) de sertralina foram proporcionais à dose durante uma faixa de 50 a 200 mg. A biodisponibilidade de dose única dos tablets Zoloft é aproximadamente igual a uma dose equivalente de solução oral de Zoloft. A administração com alimentos causa um pequeno aumento no CMAX e AUC.

Metabolismo

Sertralina passa por um extenso metabolismo de primeira passagem. A principal via inicial do metabolismo da sertralina é a N-desmetilação. A n-desmetilsertralina possui uma meia-vida de eliminação do terminal plasmática de 62 a 104 horas. Ambos in vitro Bioquímica e em vão Os testes farmacológicos mostraram que a N-desmetilsertralina é substancialmente menos ativa que a sertralina. Tanto a sertralina quanto a N-desmetilsertralina sofrem desaminação oxidativa e subsequente hidroxilação de redução e conjugação de glucuronídeo. Em um estudo de sertralina radiomarcada, envolvendo dois indivíduos saudáveis ​​que a sertralina representou menos de 5% da radioatividade plasmática. Cerca de 40-45% da radioatividade administrada foi recuperada em urina em 9 dias. A sertralina inalterada não era detectável na urina. No mesmo período, cerca de 40-45% da radioatividade administrada foi explicada em fezes, incluindo 12-14% de sertralina inalterada.

A desmetilsertralina exibe aumentos dependentes de dose relacionados ao tempo no CMAX e CMIN da AUC (0-24 horas) com um aumento de 5 a 9 vezes nesses parâmetros farmacocinéticos entre o dia 1 e o dia 14.

Ligação de proteínas

In vitro Os estudos de ligação a proteínas realizados com 3H-sertralina radiomarcada mostraram que a sertralina está altamente ligada às proteínas séricas (98%) na faixa de 20 a 500 ng/mL. No entanto, com concentrações de até 300 e 200 ng/mL, respectivamente, a sertralina e a N-desmetilsertralina não alteraram a ligação da proteína plasmática de outros dois medicamentos altamente ligados a varfarina e propranolol.

Estudos em populações específicas

Pacientes pediátricos

A farmacocinética sertralina foi avaliada em um grupo de 61 pacientes pediátricos (29 anos de idade, 32 anos, com idades entre 13 e 17 anos), incluindo homens (n ​​= 28) e mulheres (n = 33). Em relação aos adultos, pacientes pediátricos de 6 a 12 anos e 13 a 17 anos mostraram cerca de 22% de AUC menor (0-24 horas) e valores de CMAX quando a concentração plasmática foi ajustada para o peso. A meia-vida era semelhante à dos adultos e nenhuma diferença associada a gênero foi observada [ver Dosagem e administração e Use em populações específicas ].

Pacientes geriátricos

A depuração plasmática sertralina em um grupo de 16 (8 machos 8 mulheres) pacientes idosos tratados com 100 mg/dia de Zoloft por 14 dias foi aproximadamente 40% menor do que em um grupo de jovens mais jovens (25 a 32 anos). O estado estacionário foi, portanto, alcançado após 2 a 3 semanas em pacientes mais velhos. O mesmo estudo mostrou uma diminuição da depuração de desmetilsertralina em homens mais velhos, mas não em mulheres mais velhas [ver Use em populações específicas ].

Comprometimento hepático

Em pacientes com chronic mild liver impairment (N=10: 8 patients with Child-Pugh scores of 5-6; e 2 patients with Child-Pugh scores of 7-8) who received 50 mg of Zoloft per day for 21 days sertraline clearance was reduced resulting in approximately 3-fold greater exposure compared to age-matched volunteers with normal hepatic function (N=10). The exposure to desmethylsertraline was approximately 2-fold greater in patients with mild hepatic impairment compared to age-matched volunteers with normal hepatic function. There were no significant differences in plasma protein binding observed between the two groups. The effects of Zoloft in patients with moderate e severe hepatic impairment have not been studied [see Dosagem e administração e Use em populações específicas ].

Comprometimento renal

A sertralina é extensivamente metabolizada e a excreção de drogas inalteradas na urina é uma via menor de eliminação. In volunteers with mild to moderate (CLcr=30-60 mL/min) moderate to severe (CLcr=10-29 mL/min) or severe (receiving hemodialysis) renal impairment (N=10 each group) the pharmacokinetics and protein binding of 200 mg sertraline per day maintained for 21 days were not altered compared to age-matched volunteers (N=12) with no renal deficiência. Assim, a farmacocinética de doses múltiplas sertralina parece não ser afetada pela deficiência renal [ver Use em populações específicas ].

Estudos de interação medicamentosa

Pimozida

Em um estudo controlado de uma dose única (2 mg) de pimozida 200 mg de zoloft (uma vez ao dia), a administração do estado estacionário foi associada a um aumento médio na AUC de pimozida e Cmax de cerca de 40%, mas não foi associada a nenhuma alteração no ECG. A dose de pimozida mais alta recomendada (10 mg) não foi avaliada em combinação com o Zoloft. O efeito no intervalo QTC e nos parâmetros PK em doses superiores a 2 mg de pimozida não são conhecidas [ver Interações medicamentosas ].

Drogas metabolizadas pelo CYP2D6

Many antidepressant drugs (e.g. SSRIs including ZOLOFT and most tricyclic antidepressant drugs) inhibit the biochemical activity of the drug metabolizing isozyme CYP2D6 (debrisoquin hydroxylase) and thus may increase the plasma concentrations of co-administered drugs that are metabolized by CYP2D6. The drugs for which this potential interaction is of greatest concern are those metabolized primarily by CYP2D6 and that have a narrow therapeutic index (e.g. tricyclic antidepressant drugs and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). The extent to which this interaction is an important clinical problem depends on the extent of the inhibition of CYP2D6 by the antidepressant and the therapeutic index of the co-administered drug. There is variability among the drugs effective in the treatment of MDD in the extent of clinically important 2D6 inhibition and in fact ZOLOFT at lower doses has a less prominent inhibitory effect on 2D6 than some others in the class. Nevertheless even ZOLOFT has the potential for clinically important 2D6 inhibition [see Interações medicamentosas ].

PHABE

Dados de ensaios clínicos sugeriram que o Zoloft pode aumentar as concentrações de fenitoína [ver Interações medicamentosas ].

Cimetidina

Em um estudo que avalia a disposição de Zoloft (100 mg) no segundo de 8 dias de administração de cimetidina (800 mg por dia), houve aumentos no zoloft médio de AUC (50%) Cmax (24%) e meia-vida (26%) em comparação com o grupo placebo [ver veja Interações medicamentosas ].

Diazepam

Em um estudo comparando a disposição do diazepam administrado por via intravenosa antes e depois de 21 dias de dose com Zoloft (dose escalada de 50 a 200 mg/dia) ou placebo, houve uma diminuição de 32% em relação à linha de base na linha de folga do diazepam para o grupo ZOLOFT em comparação a uma diminuição de 19% em relação à linha de base para o grupo de placas (<0.03). There was a 23% increase in Tmax for desmethyldiazepam in the Zoloft group compared to a 20% decrease in the placebo group (p<0.03) [see Interações medicamentosas ].

Lítio

Em um estudo controlado por placebo em voluntários normais, a administração de duas doses de Zoloft não alterou significativamente os níveis de lítio em estado estacionário ou a depuração renal de lítio [ver [ver Interações medicamentosas ].

Tolbutamida

Em um estudo controlado por placebo na administração normal de voluntários do Zoloft por 22 dias (incluindo 200 mg/dia nos 13 dias finais) causou uma queda estatisticamente significativa de 16% em relação à linha de base na depuração da tolbutamida após uma dose intravenosa de 1000 mg. A administração de Zoloft não mudou visivelmente a ligação da proteína plasmática ou o aparente volume de distribuição da tolbutamida, sugerindo que a diminuição da liberação foi devida a uma mudança no metabolismo da droga [ver [ver Interações medicamentosas ].

Atenolol

Zoloft (100 mg) when administered to 10 healthy male subjects had no effect on the betaadrenergic blocking ability of atenolol [see Interações medicamentosas ].

Digoxina

Em um estudo controlado por placebo na Administração Normal de Voluntários do Zoloft por 17 dias (incluindo 200 mg/dia nos últimos 10 dias) não alterou os níveis séricos de digoxina ou a depuração renal de digoxina [veja Interações medicamentosas ].

Drogas metabolizadas pelo CYP3A4

Em três separados em vão Os estudos de interação Zoloft foram co-administrados com os substratos CYP3A4 terfenadina carbamazepina ou cisaprida em condições de estado estacionário. Os resultados desses estudos indicaram que Zoloft não aumentou as concentrações plasmáticas de terfenadina carbamazepina ou cisaprida. Esses dados indicam que a extensão da inibição de Zoloft da atividade do CYP3A4 provavelmente não é de significado clínico. Os resultados do estudo de interação com o cisaprida indicam que o Zoloft 200 mg (uma vez ao dia) induz o metabolismo da cisaprida (Cisapride AUC e CMAX foram reduzidos em cerca de 35%) [ver Interações medicamentosas ].

Indução da enzima microssomal

Estudos pré -clínicos mostraram a Zoloft para induzir enzimas microssomais hepáticas. Nos estudos clínicos, Zoloft demonstrou induzir enzimas hepáticas minimamente, conforme determinado por uma diminuição pequena (5%), mas estatisticamente significativa na meia-vida antipirina após a administração de 200 mg de Zoloft por dia durante 21 dias. Essa pequena mudança na meia-vida antipirina reflete uma mudança clinicamente insignificante no metabolismo hepático.

Estudos clínicos

A eficácia de Zoloft foi estabelecida nos seguintes testes:

• MDD: dois ensaios de curto prazo e um ensaios de manutenção em adultos [ver Transtorno depressivo maior ].
• TOC: três ensaios de curto prazo em adultos e um estudo de curto prazo em pacientes pediátricos [ver Transtorno obsessivo-compulsivo ].
• PD: três ensaios de curto prazo e um teste de manutenção em adultos [ver Síndrome do pânico ].
• TEPT: dois ensaios de curto prazo e um teste de manutenção em adultos [ver Transtorno de estresse pós -traumático ].
• Triste: dois ensaios de curto prazo e um teste de manutenção em adultos [ver Transtorno da ansiedade social ].
• PMDD: dois ensaios de curto prazo em pacientes adultos [ver Transtorno disfórico pré-menstrual ].

Transtorno depressivo maior

A eficácia do Zoloft como tratamento para MDD foi estabelecida em dois estudos randomizados controlados por placebo duplo e um estudo randomizado duplo-aleatório após um estudo de rótulo aberto em adultos (idades de 18 a 65 anos) e MD (Manual Mental-2).

• O estudo MDD-1 foi um estudo de 3 semanas com doses flexíveis de amitriptilina Zoloft e placebo. Pacientes adultos receberam Zoloft (n = 126 em uma dose diária titulada semanalmente a 50 mg 100 mg ou 200 mg) amitriptilina (n = 123 em uma dose diária titulada semanalmente a 50 mg 100 mg ou 150 mg) ou placebo (n = 130).
• O estudo MDD-2 foi um estudo paralelo multicêntrico de 6 semanas de três doses fixas de Zoloft administradas uma vez ao dia a 50 mg (n = 82) 100 mg (n = 75) e 200 mg (n = 56) doses e placebo (n = 76) no tratamento de pacientes ambulatoriais adultos com MDD.

No geral, esses estudos demonstraram que o Zoloft é superior ao placebo na escala de classificação de Hamilton para depressão (HAMD-17) e a gravidade clínica da impressão global (CGI-S) de doenças e pontuações de melhoria global (CGI-I). O MDD-2 do estudo não era facilmente interpretável em relação a uma relação de resposta da dose para eficácia.

Um terceiro estudo (Estudo MDD-3) envolveu pacientes ambulatoriais para adultos que atendiam aos critérios DSM-III para MDD que haviam respondido até o final de uma fase inicial de tratamento aberta de 8 semanas em Zoloft 50-200 mg/dia. Esses pacientes (n = 295) foram randomizados para continuar em zoloft duplo-cego de 50 a 200 mg/dia ou placebo por 44 semanas. Uma taxa de recaída estatisticamente significativamente menor foi observada para pacientes que tomam Zoloft em comparação com os do placebo: Zoloft [n = 11 (8%)] e placebo [n = 31 (39%)]. A dose média de Zoloft para os completores foi de 70 mg/dia.

As análises para efeitos de gênero no resultado não sugeriram nenhuma capacidade de resposta diferencial com base no sexo.

Transtorno obsessivo-compulsivo

Adultos With OCD

A eficácia do Zoloft no tratamento do TOC foi demonstrada em três estudos multicêntricos controlados por placebo de pacientes ambulatoriais não deprimidos para adultos (18 a 65 anos) (estudos OCD-1 OCD-2 e OCD-3). Pacientes nos três estudos apresentaram TOC moderado a grave (DSM-III ou DSM-III-R) com classificações médias de linha de base na escala total obsessiva-compulsiva de Yale-Marco (YBOCs) variando de 23 a 25.

• O OCD-1 do estudo foi um estudo randomizado de 8 semanas, com dosagem flexível de Zoloft, em um intervalo de 50 a 200 mg/dia titulado em incrementos de 50 mg a cada 4 dias a uma dose maximamente tolerada; A dose média para os completores foi de 186 mg/dia. Os pacientes que receberam Zoloft (n = 43) sofreram uma redução média de aproximadamente 4 pontos na pontuação total do Y-BOCS, que foi estatisticamente significativamente maior que a redução média de 2 pontos em pacientes tratados com placebo (n = 44). A mudança média nos Y -BOCs da linha de base para a última visita (o endpoint de eficácia primária) foi de -3,79 (Zoloft) e -1,48 (placebo).
• O OCD-2 do estudo foi um estudo de dose fixa randomizada de 12 semanas, incluindo doses de 50 100 e 200 mg/dia. O Zoloft (n = 240) foi titulado na dose atribuída ao longo de duas semanas em incrementos de 50 mg a cada 4 dias. Os pacientes que receberam doses de Zoloft de 50 e 200 mg/dia sofreram reduções médias de aproximadamente 6 pontos na pontuação total do Y-BOCS, que foram estatisticamente significativamente maiores que a redução de aproximadamente 3 pontos em pacientes tratados com placebo (n = 84). A alteração média nos Y -BOCs da linha de base para a última visita (o endpoint de eficácia primária) foi de -5,7 (resultados agrupados de Zoloft 50 mg 100 mg e 150 mg) e -2,85 (placebo).
• O estudo do OCD-3 foi um estudo controlado por placebo randomizado de 12 semanas com dose flexível de Zoloft em um intervalo de 50 a 200 mg/dia; A dose média para os completores foi de 185 mg/dia. Zoloft (n = 241) foi titulado na dose atribuída ao longo de duas semanas em incrementos de 50 mg a cada 4 dias. Os pacientes que receberam Zoloft sofreram uma redução média de aproximadamente 7 pontos na pontuação total do Y-BOCS, que foi estatisticamente significativamente maior que a redução média de aproximadamente 4 pontos em pacientes tratados com placebo (n = 84). A mudança média nos Y -BOCs da linha de base para a última visita (o endpoint de eficácia primária) foi -6,5 (Zoloft) e -3,6 (placebo).

As análises para efeitos de idade e gênero no resultado não sugeriram nenhuma capacidade de resposta diferencial com base na idade ou no sexo.

A eficácia do Zoloft foi estudada na redução de risco da recaída do TOC. In Study OCD- 4 patients ranging in age from 18–79 meeting DSM-III-R criteria for OCD who had responded during a 52-week single-blind trial on ZOLOFT 50-200 mg/day (n=224) were randomized to continuation of ZOLOFT or to substitution of placebo for up to 28 weeks of observation for analysis of discontinuation due to relapse or insufficient clinical response. A resposta durante a fase única foi definida como uma diminuição na pontuação Y-BOCS de ≥ 25% em comparação com a linha de base e um CGI-I de 1 (muito melhorado) 2 (muito melhorado) ou 3 (minimamente melhorado). A resposta clínica insuficiente durante a fase dupla-cega indicou um agravamento da condição do paciente que resultou na descontinuação do estudo, avaliada pelo investigador. A recaída durante a fase dupla-cega foi definida como as seguintes condições que estão sendo atendidas (em três visitas consecutivas para 1 e 2 e a condição 3 sendo atendida na visita 3):

Com que frequência posso tomar maxalt

• Condição 1: O escore Y-BOCS aumentou ≥ 5 pontos para um mínimo de 20 em relação à linha de base;
• Condição 2: CGI-I aumentou em ≥ um ponto; e
• Condição 3: A piora da condição do paciente no julgamento do investigador para justificar o tratamento alternativo.

Os pacientes que receberam tratamento contínuo de Zoloft experimentaram uma taxa estatisticamente significativamente menor de descontinuação devido a recaída ou resposta clínica insuficiente nas 28 semanas subsequentes em comparação com aqueles que receberam placebo. Esse padrão foi demonstrado em indivíduos masculinos e femininos.

Pacientes pediátricos With OCD

A eficácia do Zoloft para o tratamento do TOC foi demonstrada em um estudo de grupo paralelo controlado por placebo multicêntrico de 12 semanas em uma população ambulatorial pediátrica (de 6 a 17 anos) (estudo OCD-5). O Zoloft (n = 92) foi iniciado em doses de 25 mg/dia (pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos) ou 50 mg/dia (adolescentes com idades entre 13 e 17 anos) e depois titulados em intervalos de 3 e 4 dias) em intervalos de 6 a 12 e 4 dias (25 mg de dose incremental para o Pediatric Aids 6-12) ou 1 e 1 semana (50 mg aumentam o número de dosols. dose de 200 mg/dia como tolerado. A dose média para os completores foi de 178 mg/dia. A dosagem era uma vez por dia de manhã ou noite. Pacientes deste estudo apresentaram TOC moderado a grave (DSM-IIII-R) com classificações de linha de base média na escala obsessiva-compulsiva de Yale-Brown das crianças (Cy-BOCs) de 22. Pacientes que receberam zoloft sofreram uma redução média de aproximadamente 7 unidades no CY-BOC Score (que foi estatisticamente significativamente maior que a unidade de 3 unidades. As análises para efeitos de idade e gênero no resultado não sugeriram nenhuma capacidade de resposta diferencial com base na idade ou no sexo.

Síndrome do pânico

A eficácia de Zoloft no tratamento da DP foi demonstrada em três estudos controlados por placebo duplo-cego (estudos PD-1 PD-2 e PD-3) de pacientes ambulatoriais adultos que tiveram um diagnóstico primário de DP (DSM-III-R) com ou sem agorafobia.

• Estudos PD-1 e PD-2 foram estudos de dose flexível de 10 semanas de Zoloft (n = 80 estudos PD-1 e N = 88 Estudo PD-2) em comparação com placebo (n = 176 Estudo PD-1 e PD-2). Em ambos os estudos, a Zoloft foi iniciada em 25 mg/dia durante a primeira semana e titulada em incrementos semanais de 50 mg por dia a uma dose máxima de 200 mg/dia com base na resposta e tolerância clínica. As doses médias de Zoloft para completistas a 10 semanas foram 131 mg/dia e 144 mg/dia, respectivamente, para estudos PD-1 e PD-2. Nesses estudos, Zoloft mostrou-se estatisticamente significativamente mais eficaz que o placebo na mudança da linha de base na frequência do ataque de pânico e na gravidade clínica da impressão global (CGI-S) de doenças e pontuações de melhoria global (CGI-I). A diferença entre Zoloft e Placebo na redução da linha de base no número de ataques de pânico total foi de aproximadamente 2 ataques de pânico por semana em ambos os estudos.
• O Estudo PD-3 foi um estudo randomizado de doses fixo duplo randomizado de 12 semanas, incluindo doses de Zoloft de 50 100 e 200 mg/dia. Os pacientes que receberam Zoloft (50 mg n = 43 100 mg n = 44 200 mg n = 45) sofreram uma redução estatisticamente significativamente maior na frequência de ataque de pânico do que os pacientes que receberam placebo (n = 45). O estudo PD-3 não foi facilmente interpretável em relação a uma relação de resposta da dose para eficácia.

As análises de subgrupos não indicaram que houve diferenças nos resultados do tratamento em função da raça ou sexo etário.

No estudo, os pacientes com PD-4 que atendem aos critérios de DSM-III-R para DP que responderam durante um estudo aberto de 52 semanas em Zoloft 50-200 mg/dia (n = 183) foram randomizados para a continuação do Zoloft ou a substituição do placebo por até 28 semanas de observação para descontinuação devido a recaída ou insuficiência de resposta clínica. A resposta durante a fase aberta foi definida como uma pontuação CGI-I de 1 (muito melhorada) ou 2 (muito melhorada). A resposta clínica insuficiente na fase dupla-cega indicou um agravamento da condição do paciente que resultou na descontinuação do estudo, avaliada pelo investigador. A recaída durante a fase dupla-cega foi definida como as seguintes condições que estão sendo atendidas em três visitas consecutivas:

1. CGI-I ≥ 3;
2. atende aos critérios DSM-III-R para PD;
3. número de ataques de pânico maior que na linha de base.

Os pacientes que receberam tratamento contínuo de Zoloft experimentaram uma taxa estatisticamente significativamente menor de descontinuação devido a recaída ou resposta clínica insuficiente nas 28 semanas subsequentes em comparação com aqueles que receberam placebo. Esse padrão foi demonstrado em indivíduos masculinos e femininos.

Transtorno de estresse pós -traumático

A eficácia do Zoloft no tratamento do TEPT foi estabelecida em dois estudos multicêntricos controlados por placebo (estudos PSTD-1 e PSTD-2) de pacientes ambulatoriais adultos que atenderam aos critérios DSM-IIIR para TEPT. A duração média do TEPT para esses pacientes foi de 12 anos (estudos PSTD-1 e PSTD-2 combinados) e 44% dos pacientes (169 dos 385 pacientes tratados) apresentaram transtorno depressivo secundário.

Estudos PSTD-1 e PSTD-2 foram estudos de dose flexível de 12 semanas. O Zoloft foi iniciado em 25 mg/dia durante a primeira semana e titulado em incrementos semanais de 50 mg por dia, a uma dose máxima de 200 mg/dia com base na resposta e tolerabilidade clínicas. A dose média de zoloft para os completores foi de 146 mg/dia e 151 mg/dia, respectivamente, para estudos PSTD-1 e PSTD-2. O resultado do estudo foi avaliado pelo clínico do clínico, Parte 2 (CAPS), que é um instrumento de vários itens que mede os três aglomerados de sintomas de diagnóstico de TEPT de reexperiência/prevenção de intrusões/entorpecimento e hiper-realidade, bem como a escala de impacto do evento (IES) que medem a interasão e a interação dos sintomas. Os pacientes que receberam Zoloft (n = 99 e n = 94, respectivamente) mostraram melhora estatisticamente significativa em comparação com o placebo (n = 83 e n = 92) na mudança da linha de base para o ponto final sobre as capas e as impressões globais clínicas (CGI-S) da gravação da doença e da melhoria global (CGI-I).

Em dois ensaios de TEPT adicionais controlados por placebo (estudos PSTD-3 e PSTD-4), a diferença na resposta ao tratamento entre pacientes que receberam Zoloft e pacientes que receberam placebo não foi estatisticamente significativa. Um desses estudos adicionais foi realizado em pacientes semelhantes aos recrutados para estudos PSTD-1 e PSTD-2, enquanto o segundo estudo adicional foi realizado em veteranos predominantemente masculinos.

Como o TEPT é um distúrbio mais comum em mulheres do que homens, a maioria (76%) dos pacientes em estudos PSTD-1 e PSTD-2 descritos acima eram mulheres. As análises exploratórias post hoc revelaram uma diferença estatisticamente significativa entre Zoloft e Placebo nas capas e CGI nas mulheres, independentemente do diagnóstico basal de distúrbios depressivos maiores comórbidos, mas essencialmente nenhum efeito no número relativamente menor de homens nesses estudos. O significado clínico desse aparente efeito de gênero é desconhecido no momento. Não havia informações suficientes para determinar o efeito da raça ou idade no resultado.

No estudo, os pacientes PSTD-5 atendendo aos critérios de DSM-III-R para TEPT que responderam durante um estudo aberto de 24 semanas em Zoloft 50-200 mg/dia (n = 96) foram randomizados para a continuação de Zoloft ou a substituição do placebo por até 28 semanas de observação por recaída. A resposta durante a fase aberta foi definida como um CGI-I de 1 (muito melhorado) ou 2 (muito melhorado) e uma diminuição na pontuação do CAPS-2> 30% em comparação com a linha de base. A recaída durante a fase dupla foi definida como as seguintes condições que estão sendo atendidas em duas visitas consecutivas:

1. CGI-I ≥ 3;
2. A pontuação do CAPS-2 aumentou ≥ 30% e ≥ 15 pontos em relação à linha de base; e
3. piora da condição do paciente no julgamento do investigador.

Os pacientes que receberam tratamento contínuo de Zoloft experimentaram taxas de recaída estatisticamente significativamente mais baixas nas 28 semanas subsequentes em comparação com aqueles que receberam placebo. Esse padrão foi demonstrado em indivíduos masculinos e femininos.

Transtorno da ansiedade social

A eficácia de Zoloft no tratamento de SAD (também conhecida como fobia social) foi estabelecida em dois estudos randomizados de placebo multicêntricos (estudo SAD-1 e SAD-2) de pacientes ambulatoriais adultos que atenderam aos critérios de DSM-IV para SAD.

O estudo SAD-1 foi um estudo de dose flexível de 12 semanas comparando Zoloft (50-200 mg/dia) n = 211 com placebo n = 204, no qual o Zoloft foi iniciado em 25 mg/dia pela primeira semana e depois titulada na dose máxima tolerada em incrementos de 50 mg quinzenalmente. Os resultados do estudo foram avaliados pelo:

1. Escala de Ansiedade Social de Liebowitz (LSAs) Um clínico de 24 itens administrou um instrumento que mede a ansiedade e a prevenção de situações sociais e de desempenho e
2. Proporção de respondentes, conforme definido pela impressão global clínica do critério de melhoria (CGI-I) de CGI-I ≤ 2 (muito ou muito melhorado).

Zoloft was statistically significantly more effective than placebo as measured by the LSAS e the percentage of responders.

O estudo SAD-2 foi um estudo de dose flexível de 20 semanas que comparou Zoloft (50-200 mg/dia) n = 135 com placebo n = 69. Zoloft foi titulado na dose máxima tolerada em incrementos de 50 mg a cada 3 semanas. O resultado do estudo foi avaliado pelo:

1. Duke breve escala de fobia social (BSPs) Um instrumento com classificação clínica de vários itens que mede a prevenção de medo e a resposta fisiológica a situações sociais ou de desempenho
2. Marks Fear Questionnaire Social Social Phobia Subescala (FQ-SPS) Um instrumento classificado como paciente de 5 itens que mede a mudança na gravidade da prevenção e angústia fóbica e da angústia e
3. Critério de respondedor CGI-I de ≤ 2.

Zoloft was shown to be statistically significantly more effective than placebo as measured by the BSPS total score e fear avoidance e physiologic factor scores as well as the FQ-SPS total score e to have statistically significantly more responders than placebo as defined by the CGI-I. Subgroup analyses did not suggest differences in treatment outcome on the basis of gender. There was insufficient information to determine the effect of race or age on outcome.

No estudo, SAD-3 pacientes que atendem aos critérios de DSM-IV para SAD, que haviam respondido enquanto designado para Zoloft (CGI-I de 1 ou 2) durante um estudo controlado por placebo de 20 semanas em Zoloft 50-200 mg/dia foram randomizados até a continuação do ZOLOFT ou à substituição do placebo por 24 semanas de observação por recaída. A recaída foi definida como um aumento de ≥ 2 pontos na pontuação clínica da gravidade global da impressão (CGI-S) em comparação com a linha de base ou a descontinuação do estudo devido à falta de eficácia. Os pacientes que receberam tratamento com continuação de Zoloft experimentaram uma taxa de recaída estatisticamente significativamente menor durante esse período de 24 semanas do que os pacientes randomizados para substituição do placebo.

Transtorno disfórico pré-menstrual

A eficácia do Zoloft para o tratamento do PMDD foi estabelecida em dois ensaios de dose flexível controlada por placebo paralelos duplo (Estudos PMDD-1 e PMDD-2) realizaram mais de três ciclos menstruais em pacientes adultas. A eficácia do Zoloft para PMDD para mais de três ciclos menstruais não foi avaliada sistematicamente em ensaios controlados.

Pacientes do estudo PMDD-1 atenderam aos critérios DSM-III-R para o transtorno disfórico da fase lútea tardia (LLPDD), a entidade clínica chamada PMDD no DSM-IV. Pacientes no estudo PMDD-2 atenderam aos critérios DSM-IV para PMDD. O estudo PMDD-1 utilizou doses diárias contínuas durante todo o estudo, enquanto o estudo PMDD-2 utilizou a dosagem de fase lútea (dosagem intermitente) durante as duas semanas anteriores ao início da menstruação. A duração média dos sintomas do PMDD foi de aproximadamente 10,5 anos em ambos os estudos. Os pacientes que tomam contraceptivos orais foram excluídos desses ensaios; Portanto, a eficácia do Zoloft em combinação com contraceptivos orais para o tratamento do PMDD é desconhecida.

A eficácia foi avaliada com o registro diário de gravidade dos problemas (DRSP), um instrumento classificado como paciente que reflete os critérios de diagnóstico para PMDD, conforme identificado no DSM-IV e inclui avaliações para sintomas físicos do humor e outros sintomas. Outras avaliações de eficácia incluíram a Escala de Classificação Hamilton para Depressão (HAMD-17) e a gravidade clínica da Gravidade da Impressão Global (CGI-S) e a melhoria (CGI-I).

• No estudo, o PMDD-1 envolvendo 251 pacientes randomizados (n = 125 em Zoloft e n = 126 no placebo) o tratamento com Zoloft foi iniciado em 50 mg/dia e administrado diariamente durante todo o ciclo menstrual. Nos ciclos subsequentes, a Zoloft foi titulada em incrementos de 50 mg no início de cada ciclo menstrual até um máximo de 150 mg/dia com base na resposta e tolerabilidade clínicas. A dose média para os completores foi de 102 mg/dia. O Zoloft administrado diariamente ao longo do ciclo menstrual foi estatisticamente mais eficaz que o placebo na alteração do início do ponto final da pontuação total do DRSP da pontuação total do HAMD-17 e da pontuação do CGI-S, bem como da pontuação CGI-I no endpoint.
• No estudo, o PMDD-2 envolvendo 281 pacientes randomizados (n = 142 em Zoloft e n = 139 no placebo) foi iniciado o tratamento com Zoloft em 50 mg/dia na fase lútea tardia (nas últimas 2 semanas) de cada ciclo menstrual e depois descontinuado no início dos menstruação (dosagem intermitente). Nos ciclos subsequentes, os pacientes foram dosados ​​na faixa de 50 a 100 mg/dia na fase lútea de cada ciclo com base na resposta clínica e tolerabilidade. Os pacientes que receberam 100 mg/dia começaram com 50 mg/dia nos primeiros 3 dias do ciclo e depois 100 mg/dia pelo restante do ciclo. A dose média de zoloft para os completores foi de 74 mg/dia. O Zoloft administrado na fase lútea tardia do ciclo menstrual foi estatisticamente significativamente mais eficaz que o placebo na mudança de linha de base para endpoint na pontuação total do DRSP e na pontuação do CGI-S, bem como na pontuação CGI-I no endpoint (semana 12).

Não havia informações suficientes para determinar o efeito da raça ou idade no resultado nesses estudos.

Informações do paciente para Zoloft

Zoloft
(Zoh-Air)
(cloridrato de sertralina) comprimidos e solução oral

Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Zoloft?

Zoloft e other antidepressant medicines may cause serious side effects. Call your healthcare provider right away if you have any of the following symptoms or call 911 if there is an emergency.

Ligue imediatamente para o seu médico se tiver algum dos seguintes sintomas ou ligue para o 911, se for uma emergência, especialmente se eles forem novos ou se preocupem:

Os sintomas nos homens podem incluir:

Os sintomas nas mulheres podem incluir:

Converse com seu médico se você desenvolver alguma alteração na sua função sexual ou se tiver alguma dúvida ou preocupação sobre problemas sexuais durante o tratamento com Zoloft. Pode haver tratamentos que seu provedor de saúde pode sugerir.

1. Pensamentos ou ações suicidas:
   • Zoloft e other antidepressant medicines may increase suicidal thoughts or actions Em algumas pessoas, 24 anos ou menos, especialmente dentro do Primeiros meses de tratamento ou quando a dose é alterada.
   • Depressão ou outras doenças mentais graves são as causas mais importantes de pensamentos ou ações suicidas.
   • Cuidado com essas mudanças e ligue para o seu provedor de saúde imediatamente se você notar mudanças novas ou repentinas nas ações de comportamento do humor pensamentos ou sentimentos, especialmente se fortes.
     • Preste atenção especial a essas alterações quando o Zoloft for iniciado ou quando a dose é alterada.
     • Mantenha todas as visitas de acompanhamento com seu profissional de saúde e ligue entre as visitas, se estiver preocupado com os sintomas.
   • Tentativas de cometer suicídio
   • agindo agressivo ou violento
   • depressão nova ou pior
   • sentindo -se agitado inquieto zangado ou irritado
   • um aumento de atividade ou falar mais do que o normal para você
   • agindo em impulsos perigosos
   • thoughts about suicide or dying
   • Antigos novos ou pior de ansiedade ou pânico
   • problemas para dormir
   • Outras mudanças incomuns de comportamento ou humor
2. Síndrome de Seroton. Essa condição pode ser com risco de vida e os sintomas podem incluir:
   • alucinações de agitação coma ou outras mudanças no estado mental
   • correr batimentos cardíacos altos ou baixa pressão arterial
   • Problemas de coordenação ou contração muscular (reflexos hiperativos)
   • náusea vomiting or diarréia
   • suor ou febre
   • rigidez muscular
3. Maior chance de sangramento: Zoloft e other antidepressant medicines may increase your risk of bleeding or bruising especially if you take the blood thinner Varfarina (Coumadin® Jantoven®) a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAIDs like ibuprofen or naproxen) or aspirin.
4. Episódios maníacos. Os sintomas podem incluir:
   • energia muito aumentada
   • pensamentos de corrida
   • Idéias incomumente grandes
   • Problemas graves dormindo
   • comportamento imprudente
   • felicidade excessiva ou irritabilidade
   • falando mais ou mais rápido do que o normal
5. Convulsões or convulsions.
6. Glaucoma (glaucoma de encerramento de ângulo). Muitos medicamentos antidepressivos, incluindo o Zoloft glaucoma . Ligue para o seu médico se tiver mudanças nos olhos em sua visão, inchaço ou vermelhidão dentro ou ao redor dos olhos. Apenas algumas pessoas estão em risco para esses problemas. Você pode passar por um exame oftalmológico para ver se está em risco e recebe tratamento preventivo, se estiver.
7. Alterações no apetite ou peso. Crianças e adolescentes devem ter altura e peso monitorados durante o tratamento.
8. Baixos níveis de sal (sódio) no sangue. Pessoas idosas podem estar em maior risco para isso. Os sintomas podem incluir:
   • dor de cabeça
   • fraqueza ou sentimento
   • instável
   • confusão problems concentrating or thinking or problemas de memória
9. Problemas sexuais (disfunção). Tomar inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), incluindo Zoloft, pode causar problemas sexuais.
   • Ejaculação atrasada ou incapacidade de ter uma ejaculação
   • Diminuição do desejo sexual
   • Problemas para obter ou manter uma ereção
   • Diminuição do desejo sexual
   • Orgasmo tardio ou incapacidade de ter um orgasmo

Não pare o Zoloft sem primeiro falar com seu provedor de assistência médica. Parar de Zoloft muito rapidamente pode causar sintomas graves, incluindo:

• Irritabilidade de ansiedade com alto ou baixo humor sentindo inquieto ou mudanças nos hábitos de sono
• dor de cabeça sweating náusea tontura
• Sensações de choque elétrico agitando confusão

O que é Zoloft?

Zoloft is a prescription medicine used to treat:

• Transtorno depressivo maior (MDD)
• Síndrome do pânico
• Transtorno da ansiedade social
• Transtorno obsessivo compulsivo (TOC)
• Transtorno de estresse pós -traumático (TEPT)
• Transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD)

É importante conversar com seu médico sobre os riscos de tratar a depressão e também os riscos de não tratá -la. Você deve discutir todas as opções de tratamento com seu profissional de saúde.

Zoloft is safe e effective in treating children with OCD age 6 to 17 years.

Não se sabe se Zoloft é seguro e eficaz para uso em crianças menores de 6 anos com TOC ou crianças com outras condições de saúde do comportamento.

Converse com seu médico se você não acha que sua condição está melhorando com o tratamento da Zoloft.

Quem não deve levar o Zoloft?

Não tome zoloft se você:

• Tome um inibidor da monoamina oxidase (MAOI). Pergunte ao seu provedor de saúde ou farmacêutico se você não tem certeza se toma um MAOI, incluindo o antibiótico Linezolid.
• Levou um MAOI dentro de duas semanas após a interrupção do Zoloft, a menos que seja instruído a fazê -lo pelo seu médico.
• Parou de tomar um MAOI nas últimas 2 semanas, a menos que seja instruído a fazê -lo pelo seu médico.
• Tome outros medicamentos que contêm sertralina (como HCl sertralina ou cloridrato de sertralina).
• Pegue a pimozida de medicina antipsicótica (ORAP®) porque isso pode causar sérios problemas cardíacos.
• são alérgicos a sertralina ou qualquer um dos ingredientes em Zoloft. Veja o final deste guia de medicamentos para obter uma lista completa de ingredientes no Zoloft.
• Pegue o Antabuse® (dissulfiram) (se você estiver tomando a forma líquida de Zoloft) devido ao teor de álcool.

As pessoas que levam Zoloft a tempo de um MAOI podem ter efeitos colaterais graves ou até com risco de vida. Obtenha ajuda médica imediatamente se tiver algum desses sintomas:

• febre alta
• mudanças rápidas na freqüência cardíaca ou pressão arterial
• espasmos musculares não controlados
• confusão
• músculos rígidos
• perda de consciência (desmaie)

O que devo dizer ao meu médico antes de tomar o Zoloft?

Antes de iniciar o Zoloft, diga ao seu profissional de saúde:

• Se você tem:
  • Problemas hepáticos
  • problemas cardíacos
  • transtorno bipolar or mania
  • Problemas renais
  • ou tiveram convulsões ou convulsões
  • baixos níveis de sódio em seu sangue
  • Uma história de um derrame
  • pressão alta
  • ou tiveram problemas de sangramento
• estão grávidas ou planejam engravidar. Seu bebê pode ter sintomas de abstinência após o nascimento ou pode estar em maior risco de um sério problema pulmonar no nascimento. Converse com seu médico sobre os benefícios e riscos de tomar Zoloft durante a gravidez.
  • Há um registro de gravidez para mulheres expostas a Zoloft durante a gravidez. O objetivo do registro é coletar informações sobre a saúde das mulheres expostas a Zoloft e seu bebê. Se você ou seu filho engravidarem durante o tratamento com a Zoloft, converse com seu médico sobre como se registrar no Registro Nacional da Gravidez dos Antidepressivos. Você pode se registrar ligando para 1-866-961-2388 ou visitando on-line em https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressrants/.
• estão amamentando ou planejam amamentar. Uma pequena quantidade de zoloft pode passar para o seu leite materno. Converse com seu médico sobre a melhor maneira de alimentar seu bebê enquanto toma Zoloft.

Diga ao seu provedor de saúde sobre todos os medicamentos que você toma incluindo medicamentos prescritos e medicamentos sem receita e suplementos de ervas.

Diga especialmente ao seu médico se você ou seu filho tomarem:

• Medicamentos usados ​​para tratar dores de cabeça da enxaqueca chamada Triptans
• antidepressivos tricíclicos
• lítio
• Tramadol Fentanil meperidine methadone or other opioids
• triptofano
• Buspirone
• Anfetaminas
• PHABE
• São João Morto
• Medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea, como anti-inflamatórios não esteróides de aspirina (AINEs) outros medicamentos antiplaquetários de varfarina e outros anticoagulantes
• diuréticos
• Medicamentos usados ​​para tratar os distúrbios psicóticos ou de pensamento da ansiedade do humor, incluindo a recaptação seletiva de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de norepinefrina serotonina (SNRIS)

Zoloft e some medicines may interact with each other may not work as well or may cause serious side effects.

Seu médico ou farmacêutico pode dizer se é seguro levar o Zoloft com seus outros medicamentos. Não Comece ou pare qualquer remédio enquanto toma o Zoloft sem conversar com seu provedor de saúde primeiro.

Como devo tomar o Zoloft?

• Pegue o Zoloft exatamente como prescrito. Seu médico pode precisar alterar a dose do Zoloft até que seja a dose certa para você.
• Zoloft Tablets may be taken with or without food.
• Zoloft Solução oral may look cloudy or hazy after mixing this is normal.
• Zoloft Solução oral must be diluted before use:
  • Não Misture o Zoloft até estar pronto para levá -lo.
  • Ao diluir a solução oral de zoloft, use apenas Água gengibre cerveja limão/limonada de refrigerante ou suco de laranja.
  • O conta -gotas oral contém látex. Se você é sensível ou alérgico ao látex, peça ao seu médico ou farmacêutico sobre a melhor maneira de medir seu medicamento.
• Se você perder uma dose de Zoloft, toma a dose perdida assim que você se lembra. Se estiver quase na hora da próxima dose pular a dose perdida e tomar sua próxima dose no horário regular. Não Tome duas doses de Zoloft ao mesmo tempo.

Se você aceitar muito o Zoloft, ligar para o seu profissional de saúde ou centro de controle de veneno imediatamente ou ir à sala de emergência do hospital mais próxima imediatamente.

O que devo evitar ao tomar Zoloft?

Zoloft can cause sonolência or may affect your ability to make decisions think clearly or react quickly. You should not drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Zoloft affects you. Não drink alcohol while you take Zoloft.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Zoloft?

Zoloft may cause serious side effects including:

• Veja qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Zoloft?

Os efeitos colaterais mais comuns em adultos que tomam Zoloft incluem:

• náusea loss of appetite diarréia or indigestion
• aumento da transpiração
• tremor ou tremendo
• agitação
• Mudança nos hábitos de sono, incluindo aumento da sonolência ou insônia
• Problemas sexuais, incluindo diminuição da libido e falha de ejaculação
• Sentindo -se cansado ou cansado
• ansiedade

Os efeitos colaterais mais comuns em crianças e adolescentes que tomam incluem Aumento anormal no movimento muscular ou agitação, o nariz sangra a incontinência urinária reação agressiva possível, a taxa de crescimento lenta e a mudança de peso. A altura e o peso do seu filho devem ser monitorados durante o tratamento com Zoloft.

Diga ao seu médico se você tiver algum efeito colateral que o incomoda ou que não desapareça. Esses não são todos os possíveis efeitos colaterais do Zoloft. Para mais informações, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para obter conselhos médicos sobre efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800- FDA-1088.

Como devo armazenar o Zoloft?

• Armazene Zoloft à temperatura ambiente 68 ° F a 77 ° F (20 ° C a 25 ° C).
• Mantenha a garrafa Zoloft fechada com força.

Mantenha Zoloft e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz do Zoloft

Às vezes, os medicamentos são prescritos para outros fins que não os listados em um guia de medicamentos. Não use o Zoloft para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê a Zoloft a outras pessoas, mesmo que tenham a mesma condição. Isso pode prejudicá -los.

Este guia de medicamentos resume as informações mais importantes sobre o Zoloft. Se você quiser mais informações, converse com seu médico. Você pode solicitar ao seu médico ou farmacêutico informações sobre o Zoloft que estão escritas para profissionais de saúde.

Para obter mais informações sobre o Zoloft Ligue 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Quais são os ingredientes em Zoloft?

Ingrediente ativo: cloridrato de sertralina

Ingredientes inativos:

Comprimidos: di -hidrato de fosfato de cálcio dibásico D

Solução oral: Álcool de glicerina (12%) mentol butilado hidroxitolueno (BHT)

Este guia de medicamentos foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA.