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Bloqueadores de receptores da angiotensina (ARBs)

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O que são bloqueadores de receptores da angiotensina (ARBs) e como eles funcionam?
Para quais condições são usadas os BRAs?
Existem diferenças entre os diferentes tipos de ARBs?
Quais são os efeitos colaterais dos ARBs?
Com quais medicamentos os ARBs interagem?
Quais são alguns exemplos de ARBs disponíveis nos Estados Unidos?

O que são bloqueadores de receptores da angiotensina (ARBs) e como eles funcionam?

The class of drugs called angiotensin receptor blockers (ARBs) as the class name suggests are drugs that block the action of angiotensin. Specifically ARBs prevent angiotensin II from binding to the angiotensin II receptor on blood vessels and other tissues.

A angiotensina II é um produto químico muito potente que faz com que os músculos ao redor dos vasos sanguíneos contrairam assim, estreitando os vasos sanguíneos. O estreitamento dos vasos sanguíneos aumenta a pressão dentro dos vasos sanguíneos e pode levar à pressão alta (hipertensão). Reduzir a ligação e a atividade da angiotensina II leva ao alargamento (dilatação) dos vasos sanguíneos e reduz a pressão arterial. Ao diminuir a pressão arterial contra a qual o coração deve bombear a quantidade de trabalho que o coração deve fazer é reduzido. Os inibidores da ECA também reduzem a pressão arterial nos rins, diminuindo a progressão da doença renal devido à pressão alta ou diabetes.

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Para quais condições são usadas os BRAs?

Os BRAs são usados sozinhos ou em combinação com outros medicamentos para controlar a pressão alta. Eles também são usados para tratar a insuficiência cardíaca congestiva, impedindo o diabetes ou a insuficiência renal relacionada à pressão alta e reduzindo o risco de derrame em pacientes com hipertensão e um coração aumentado. Os ARBs também podem impedir a recorrência da fibrilação atrial. Como os BRAs têm efeitos semelhantes aos dos inibidores da ECA, eles são frequentemente usados quando os inibidores da ECA não são tolerados pelos pacientes devido a efeitos colaterais.

Existem diferenças entre os diferentes tipos de ARBs?

Os BRAs são semelhantes em ação e efeitos colaterais. Eles diferem na maneira como são eliminados do corpo e a extensão em que são distribuídos por todo o corpo.

Alguns BRAs são convertidos em uma forma ativa no corpo antes que possam exercer seus efeitos.
Alguns BRAs são um pouco melhores na redução da pressão arterial do que outros; Em alguns estudos, o Irbesartan (AvaPro) e Candesartan (ATACAnd) foram um pouco mais eficazes na redução da pressão arterial do que o Losartan (Cozaar).
Todos os ARBs geralmente são administrados uma vez ao dia para o tratamento da hipertensão. Alguns pacientes podem se beneficiar da dosagem duas vezes ao dia de Losartan (Cozaar) se a pressão arterial não for controlada com a dosagem uma vez por dia.

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Quais são os efeitos colaterais dos ARBs?

Os efeitos colaterais comuns incluem:

tontura
dor de cabeça
sonolento
náusea
vomitando
diarréia
tosse
níveis elevados de potássio
baixa pressão arterial
dor muscular ou osso e
irritação na pele.

Os BRA causam tosse com menos frequência do que os inibidores da ECA. Portanto, eles geralmente são substituídos por inibidores da ECA quando os pacientes se queixam de tosse com inibidores da ECA.

Como outros anti -hipertensivos, os BRAs estão associados à disfunção sexual.

Os efeitos colaterais graves, mas raros, incluem reações alérgicas de insuficiência renal renal e inchaço de glóbulos brancos e inchaço dos tecidos (angioedema).

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Indivíduos com estenose (estreitamento) de ambas as artérias que fornecem os rins podem experimentar piora da função renal.

Indivíduos que experimentaram uma reação severa a um ARBs não devem usar outros ARBs. Os ARBs geralmente não são prescritos para pacientes grávidas porque estão associados a defeitos congênitos.

Com quais medicamentos os ARBs interagem?

Os ARBs têm poucas interações com outros medicamentos.

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O fluconazol (diflucano) prejudica a conversão de losartan (Cozaar) em sua forma ativa e rifamicina (rifampin) reduz os níveis sanguíneos de losartan (Cozaar). Assim, ambos os medicamentos podem reduzir a atividade do Losartan (Cozaar).

A combinação de BRAs com suplementos de potássio substitutos de sal (geralmente contêm potássio) ou outros medicamentos que aumentam o potássio (por exemplo a espironolactona) podem resultar em níveis excessivos de potássio no sangue (hipercalemia) porque os ARBs também aumentam os níveis de potássio. Os ARBs também podem aumentar a concentração sanguínea de lítio (Eskalith) e levar a um aumento nos efeitos colaterais do lítio (Eskalith).